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TPGS-cisplatin顺铂修饰维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯

news 2025/7/8 15:55:03

TPGS-cisplatin顺铂修饰维生素E聚乙二醇1000琥珀酸酯(TPGS)溶于大部分有机溶剂,和水有很好的溶解性。

长期保存需要在-20℃,避光,干燥条件下存放，注意取用一定要干燥,避免频繁的溶解和冻干。

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(简称TPGS)是维生素E的水溶性衍生物,由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇的羟基反应而成。聚乙二醇1000维生素E琥珀酸酯（TPGS）是由维生素E琥珀酸酯的羧基与聚乙二醇(PEG）1000的羟基酯化而成，的安全的高分子材料。

TPGS除了拥有PEG的优点（体内长循环、半衰期延长、提高药物的细胞摄取)外，在药物传递系统的应用中还具有更大的优势，一是可以提高药物包封率。能增强纳米粒的细胞摄取，因而增加癌细胞的死亡率;二是TPGS具有生育酚酯的结构，从而有一定的抗氧化性，这有助于增加制剂的稳定性;三是可应用于前药设计，提高生物利用度。此外TPGS还是一种有效的P-gp 抑制剂，它通过与P-gp 上非转运活性位点结合，导致P-gp构象改变，进而丧失转运功能。

TPGS活化方法（仅做参考），用琥珀酸酐，DMAP，TEA溶解到无水二氧六环中，

用1倍量的TPGS，5倍量的DMAP，5倍量的丁二酸酐，在氯仿中回流一个晚上，氯仿回流是60度，反映结束后，加乙醇，TPGS就会沉淀出来，离心，去掉上清液即可。

应用案例分享：通过开环反应活化TPGS得到TPGS-COOH，以TPGS-COOH为稳定剂，制备得到TPGS-COOH修饰氧化镓纳米粒，进一步通过酰胺反应成功嫁接抗ICAM1单克隆抗体，制备得到I-TPGS修饰氧化镓纳米粒(I-TPGS/Ga2O3);通过氧化镓纳米粒有效吸附TIG，制得分散性良好的粒径为15.33±1.26nm的I-TPGS修饰载药氧化镓纳米粒(I-TPGS/Ga2O3/TIG)，该纳米粒载药量为8.46±0.51％，具有良好的稳定性，可持续释放药物至72h。

维生素E聚乙二醇琥珀酸酯(TPGS)是由VE琥珀酸酯与聚乙二醇酯化反应而得,它既含有VE亲脂基团,又含有聚乙二醇长链的亲水基团,是一种非离子型表面活性剂.可用作增溶剂、乳化剂、吸收增强剂、水溶性VE的原料等

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